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惊喜!来曲唑抗肿瘤作用更强悍!

https://www.cphi.cn   2019-11-11 17:15 来源:CPhI万博manbetx客户端在线

来曲唑是一种化学物质,这种化学物质在临床医药领域内有着比较广泛的应用。由于结构复杂,再加上普通消费者一般不能直接接触,因此针对这种化学物质,可能理解起来会有一定的困难。

       来曲唑是一种化学物质,这种化学物质在临床医药领域内有着比较广泛的应用。由于结构复杂,再加上普通消费者一般不能直接接触,因此针对这种化学物质,可能理解起来会有一定的困难。因此,本文今天将以浅显易懂的语言,为大家介绍一下来曲唑这种物质。

来曲唑

       来曲唑(Letrozole),别名 芙瑞,是一种白色或类白色粉末的化学品。化学名称1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈,分子式为C17H11N5,分子量为285.31。是新一代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

       体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素,盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。

       虽然目前市面上还有其他的芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物,但是在抗肿瘤的作用上,都无法匹配来曲唑的功效,因此来曲唑的关注度更高!

       

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